新一代PI3Kα抑制剂获批临床，为PIK3CA突变实体瘤提供精准治疗新选择

近日，长春金赛药业有限责任公司（以下简称“金赛药业”）宣布其自主研发的新型突变选择性PI3Kα抑制剂GenSci145片获批临床，拟用于治疗携带PIK3CA突变的局部晚期或转移性实体瘤。

已有研究表明，PIK3CA基因编码的是磷脂酰肌醇3-激酶α (PI3Kα) 的催化亚基p110α，作为癌症突变最频繁的基因之一，PIK3CA基因的突变会导致PI3K-AKT-mTOR信号通路的异常激活，从而促进肿瘤细胞的生长和抗凋亡能力。在乳腺癌中，PIK3CA基因突变占比高达30%～40%，是乳腺癌发生和进展的重要因素，并且可导致乳腺癌患者对内分泌治疗、化疗和靶向治疗产生耐药。因此，针对该基因突变的精准抑制成为改善患者预后的重要开发方向。

目前，已上市的PI3Kα抑制剂因靶向性有限，在抑制突变型PI3Kα的同时也会影响正常未突变的蛋白功能，导致高血糖、皮疹、腹泻等不良反应，进而影响患者长期治疗的耐受性和依从性。临床上亟需靶向性更高、安全性和耐受性更优的新一代PI3Kα抑制剂，改善PIK3CA突变患者的用药体验。

GenSci145片作为高选择性PI3Kα抑制剂，在临床前研究中展现出对多种PIK3CA热点突变的高选择性抑制活性，并表现出良好的血脑屏障穿透能力，且未观察到高血糖等传统副作用，表明该候选药物有望为PI3K突变肿瘤伴随脑转移的患者提供有效的治疗手段，填补临床需求的空白。

未来，金赛药业将持续推进GenSci145片及其他肿瘤领域管线的临床研究，聚焦临床未满足需求，推动精准靶向治疗，为肿瘤患者带来更多前沿的治疗方式。

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