金赛药业双靶ADC肿瘤管线获批临床

近日，金赛药业（GenSci）宣布旗下自主研发的靶向EGFR和HER2的双特异性抗体偶联药物（BsADC）——注射用GenSci139 获批临床，将开展用于晚期实体瘤的临床试验。GenSci139拟通过双靶点杀伤肿瘤细胞，有望实现更好安全性。

截图来源：CDE官网

EGFR和HER2靶点

EGFR（Epidermal Growth Factor Receptor，表皮生长因子受体）和 HER2（Human Epidermal Growth Factor Receptor 2，人表皮生长因子受体2）是当前抗肿瘤药物研发中备受关注的热门靶点，涉及单抗、双抗和ADC等多种药物类型。以HER2为靶点的ADC药物已在全球范围内获批用于多种类型癌症的治疗，处于临床开发阶段的靶向EGFR的ADC也展现出积极的抗肿瘤活性。然而，现有单靶点ADC药物在临床应用中仍存在诸多局限，包括目标患者人群有限、需要生物标志物筛选、疗效不足以及继发耐药等问题。

GenSci139 是一款靶向EGFR和HER2的双特异性抗体偶联药物（BsADC）。该产品采用具有自主知识产权、高度稳定和亲水的可裂解连接子，与一种强效拓扑异构酶I抑制剂类有效载荷共价连接，可特异性识别并结合表达 EGFR 和/或 HER2的肿瘤细胞，通过阻断EGFR 同源二聚体、HER2同源二聚体和 EGFR-HER2 异源二聚体的信号传导，抑制肿瘤细胞的生长。同时，本品可与表达 EGFR 和/或 HER2 的肿瘤细胞结合后内化，释放有效载荷，从而杀伤肿瘤细胞。

GenSci139采用自主研发的接头技术，具有毒素活性强和连接子血浆稳定性高等特性，在产生更强肿瘤杀伤作用的同时，还具备潜在的更好的安全性。同时，该产品独特的双靶点结合特性可显著增强对肿瘤细胞的结合与内吞效率，有望通过产生协同效应提升抗肿瘤效果。

Gensci139具有First-in-class的潜力，此次获批体现了金赛在肿瘤领域的前瞻性研发布局。此前，公司另一款BsADC GenSci143临床试验申请也已获受理，两款产品均采用金赛ADC平台连接子 (linker) 和有效载荷 (payload) 的优化组合，GenSci143拟通过特异性识别并结合表达B7-H3和/或PSMA的肿瘤细胞诱导肿瘤细胞凋亡，拟用于局部晚期或转移性实体瘤患者的治疗。面向未来，金赛将加速推进研发进程，致力于为全球肿瘤患者提供更具突破性的治疗方案，为患者带来更优的临床获益。

声明：

1.本材料旨在传递前沿信息和满足医疗卫生专业人士的医学信息需要，无意向您做任何产品的推广，不作为临床用药指导。

2.若您想了解具体疾病诊疗信息，请遵从医疗卫生专业人士的意见与指导。